Hoạt chất Afatinib: Hoạt chất ức chế EGFR thế hệ 2 trong ung thư phổi

Hoạt chất Afatinib là gì?

Hoạt chất Afatinib là một loại thuốc phân tử nhỏ, dùng đường uống. Nó được xếp vào nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI) bất thuận nghịch. Điều này có nghĩa là không giống như các TKI thế hệ trước, Afatinib tạo ra một liên kết vĩnh viễn với các thụ thể mục tiêu của nó, giúp ức chế tín hiệu một cách mạnh mẽ và kéo dài hơn. Afatinib hoạt động bằng cách nhắm mục tiêu vào các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR, còn gọi là HER1) và các thành viên khác trong họ ErbB (HER2, HER4), vốn đóng vai trò then chốt trong sự phát triển của nhiều loại ung thư.

Sự phát triển của Afatinib đánh dấu một bước tiến quan trọng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Các TKI thế hệ đầu tiên đã mang lại hiệu quả, nhưng vẫn còn những hạn chế nhất định. Afatinib được thiết kế để khắc phục một số nhược điểm đó, đặc biệt là khả năng tạo liên kết bất thuận nghịch giúp ức chế bền vững hơn. Thuốc đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia, bao gồm cả Mỹ (năm 2013), để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR hoạt hóa. Nó đã trở thành một lựa chọn quan trọng trong chiến lược điều trị ung thư đích cho NSCLC, đặc biệt là ở những bệnh nhân có đột biến gen cụ thể.

Chỉ Định Sử Dụng Hoạt chất Afatinib

Hoạt chất Afatinib được chỉ định cho các trường hợp ung thư cụ thể mà nó đã chứng minh được hiệu quả trong các thử nghiệm lâm sàng lớn.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn

Đây là chỉ định chính và quan trọng nhất của Afatinib. Thuốc được sử dụng cho bệnh nhân mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc đã di căn. Tuy nhiên, điều kiện tiên quyết là khối u của bạn phải có đột biến EGFR hoạt hóa. Các đột biến này thường được xác định bằng xét nghiệm di truyền trên mẫu mô hoặc máu của khối u.

• Là liệu pháp điều trị đầu tay: Afatinib thường được chỉ định là phương pháp điều trị khởi đầu cho những bệnh nhân NSCLC có đột biến EGFR hoạt hóa (như Del19 hoặc L858R).
• Sau khi thất bại với hóa trị liệu chứa platin: Ở một số khu vực hoặc tùy theo hướng dẫn điều trị, Afatinib cũng có thể được xem xét cho những bệnh nhân đã được hóa trị liệu chứa platin nhưng bệnh vẫn tiến triển.

NSCLC có đột biến HER2 (ít phổ biến hơn)

Ngoài đột biến EGFR, Afatinib cũng đã cho thấy một số hoạt tính trong NSCLC có đột biến HER2 (HER2 mutation). Mặc dù ít phổ biến hơn đột biến EGFR, đột biến HER2 cũng là một đích tiềm năng cho điều trị ung thư đích. Dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng Afatinib cho nhóm bệnh nhân này đang tiếp tục được nghiên cứu và mở rộng.

Các chỉ định tiềm năng khác

Các nghiên cứu vẫn đang được tiến hành để khám phá tiềm năng của Afatinib trong việc điều trị các loại ung thư khác có liên quan đến các thụ thể thuộc họ HER (ví dụ: một số loại ung thư vú có HER2 dương tính). Tuy nhiên, những chỉ định này thường chỉ nằm trong khuôn khổ nghiên cứu lâm sàng hoặc được cân nhắc trong các trường hợp cá thể hóa rất cụ thể.

Dược Lực Học của Hoạt chất Afatinib

Cơ chế tác dụng bất thuận nghịch và đa đích

Hoạt chất Afatinib nổi bật với cơ chế Afatinib ức chế tyrosine kinase bất thuận nghịch. Điều này làm cho nó khác biệt với các TKI thế hệ đầu tiên, vốn tạo liên kết thuận nghịch với các thụ thể.

• Mục tiêu chính: Gia đình thụ thể ErbB (HER family):

  • Afatinib nhắm mục tiêu không chỉ vào EGFR (HER1) mà còn vào các thụ thể liên quan chặt chẽ như HER2 và HER4.
  • Các thụ thể này khi hoạt hóa (thường do có đột biến EGFR hoặc sự khuếch đại gen) sẽ gửi tín hiệu đến bên trong tế bào, thúc đẩy sự tăng sinh, di căn và sống sót của tế bào ung thư.

• Đặc tính bất thuận nghịch:

  • Afatinib tạo ra một liên kết cộng hóa trị (covalent bond) vĩnh viễn với các cysteine còn lại trên các thụ thể tyrosine kinase của họ ErbB.
  • Liên kết này không thể đảo ngược, điều đó có nghĩa là Afatinib khóa chặt hoạt động của thụ thể, ngăn chặn chúng gửi tín hiệu tăng trưởng bất kể nồng độ ligand bên ngoài. Điều này giúp thuốc duy trì hiệu quả ức chế ngay cả khi nồng độ thuốc trong máu giảm dần.

• Ức chế hoạt động của các dimer thụ thể:

  • Các thụ thể ErbB thường hình thành các cặp (dimer), bao gồm cả cặp giống nhau (homo-dimer) và cặp khác nhau (hetero-dimer), để truyền tín hiệu hiệu quả.
  • Afatinib ức chế hoạt động của tất cả các dạng dimer hóa này, bao gồm cả EGFR/HER2, EGFR/HER3, HER2/HER3, và các dimer hóa khác. Việc ức chế đa dạng này góp phần vào hiệu quả của thuốc.

Tác động lên tế bào ung thư

Thông qua cơ chế Afatinib ức chế tyrosine kinase bất thuận nghịch, thuốc mang lại nhiều tác động quan trọng đối với tế bào ung thư:

• Ức chế mạnh mẽ sự tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư: Bằng cách khóa các tín hiệu tăng trưởng từ thụ thể ErbB, Afatinib ngăn chặn tế bào ung thư nhân lên và thúc đẩy chúng chết theo chương trình (apoptosis).
• Vượt qua một số cơ chế kháng thuốc của TKI thế hệ 1: Do đặc tính liên kết bất thuận nghịch, Afatinib có thể duy trì hiệu quả ngay cả khi xuất hiện một số cơ chế kháng thuốc đối với TKI thế hệ 1 (ví dụ, kháng thuốc do vượt qua ngưỡng nồng độ thuốc). Tuy nhiên, thuốc vẫn có thể bị kháng bởi một số đột biến kháng thuốc cụ thể khác (ví dụ: T790M).

Dược Động Học của Hoạt chất Afatinib

Dược động học của hoạt chất Afatinib mô tả cách cơ thể bạn hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc.

Hấp thu

• Afatinib được hấp thu qua đường uống.
• Nồng độ thuốc trong máu thường đạt đỉnh sau khoảng 2-5 giờ sau khi uống.
• Ảnh hưởng của thức ăn: Đây là một điểm cực kỳ quan trọng. Việc dùng Afatinib cùng bữa ăn, đặc biệt là bữa ăn nhiều chất béo, có thể làm giảm đáng kể sự hấp thu của thuốc (giảm khoảng 50% nồng độ tối đa Cmax và 39% diện tích dưới đường cong AUC). Do đó, việc tuân thủ hướng dẫn uống thuốc khi đói là rất cần thiết để đảm bảo hiệu quả điều trị.

Phân bố

• Afatinib gắn kết cao với protein huyết tương (trên 90%).
• Thuốc có thể tích phân bố trung bình, cho thấy nó phân bố tương đối tốt vào các mô.

Chuyển hóa

• Khác với nhiều loại thuốc được chuyển hóa rộng rãi qua gan, Afatinib có quá trình chuyển hóa qua enzyme cytochrome P450 (CYP) là tối thiểu.
• Thuốc chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi hoặc các dẫn xuất của chúng thông qua các con đường không có enzyme, chủ yếu là liên hợp với glutathione.

Thải trừ

• Afatinib chủ yếu được thải trừ qua phân (khoảng 85% tổng liều dùng), với một phần nhỏ thải trừ qua nước tiểu (khoảng 5%).
• Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 37 giờ. Điều này cho phép thuốc được dùng một lần mỗi ngày.
• Không khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình hoặc suy gan nhẹ đến trung bình, tuy nhiên cần thận trọng ở những bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm nặng do một số tác dụng phụ có thể liên quan đến gan.

Tương Tác Thuốc của Hoạt chất Afatinib

Hoạt chất Afatinib có thể tương tác với một số loại thuốc khác, làm thay đổi nồng độ thuốc trong máu hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Bạn cần luôn thông báo cho bác sĩ và dược sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin, và các sản phẩm thảo dược.

Tương tác với các chất ức chế/cảm ứng P-gp mạnh

• Afatinib là một chất nền của P-glycoprotein (P-gp), một loại protein vận chuyển thuốc quan trọng.
• Các chất ức chế P-gp mạnh: Các thuốc này (ví dụ: Ritonavir, Cyclosporine A, Ketoconazole, Erythromycin, Verapamil, Quinidine, Tacrolimus) có thể làm giảm quá trình thải trừ của Afatinib, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ Afatinib. Do đó, cần thận trọng và cân nhắc điều chỉnh liều hoặc tránh dùng đồng thời.
• Các chất cảm ứng P-gp mạnh: Ngược lại, các thuốc này (ví dụ: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John’s Wort) có thể làm tăng quá trình thải trừ của Afatinib, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong máu và có thể làm giảm hiệu quả điều trị.

Tương tác với các thuốc ức chế bơm proton (PPIs) và thuốc kháng H2

• Các thuốc này (ví dụ: Omeprazole, Ranitidine) làm giảm độ axit trong dạ dày. Afatinib cần môi trường axit để hòa tan và hấp thu tối ưu. Do đó, việc dùng đồng thời có thể làm giảm hấp thu và hiệu quả của Afatinib.
• Lời khuyên: Nên cân nhắc dùng thuốc kháng axit thay thế (ví dụ: thuốc kháng axit không hấp thu) hoặc điều chỉnh thời gian dùng thuốc:
  • Uống Afatinib ít nhất 6 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng thuốc kháng H2.
  • Đối với PPIs, nên ngừng sử dụng nếu có thể, hoặc dùng thận trọng.

Tương tác với các thuốc khác

• Cần thận trọng khi dùng Afatinib với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp và cũng là chất nền của P-gp, vì Afatinib có thể ảnh hưởng đến nồng độ của chúng.

Chống Chỉ Định của Hoạt chất Afatinib

Mặc dù hoạt chất Afatinib là một liệu pháp hiệu quả, nhưng có một số trường hợp không nên sử dụng hoặc cần hết sức thận trọng.

Mẫn cảm với Afatinib hoặc bất kỳ thành phần nào

Nếu bạn đã từng có tiền sử phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Afatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc (ví dụ: tá dược), bạn không nên sử dụng thuốc này.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Afatinib có thể gây hại đáng kể cho thai nhi và trẻ sơ sinh do cơ chế tác động của nó.

• Đối với phụ nữ có thai: Chống chỉ định tuyệt đối.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: Phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều Afatinib cuối cùng.
• Nam giới: Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng, vì thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ và gây hại cho trẻ.

Các chống chỉ định/thận trọng khác

• Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng: Mặc dù không có chống chỉ định tuyệt đối ngoài mẫn cảm và thai kỳ, nhưng cần hết sức thận trọng và đánh giá kỹ lưỡng lợi ích/nguy cơ khi sử dụng Afatinib ở những bệnh nhân này, do các tác dụng phụ có thể trầm trọng hơn.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc các vấn đề về phổi nghiêm trọng khác: Cần thận trọng vì Afatinib có thể gây ra ILD.
• Bệnh nhân có vấn đề về tim mạch: Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ.

Liều Lượng và Cách Dùng Hoạt chất Afatinib

Việc tuân thủ đúng liều dùng Afatinib và cách dùng là yếu tố then chốt để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ.

Liều dùng khuyến nghị

• Liều thông thường của Afatinib là 40 mg x 1 lần/ngày.
• Thuốc thường được dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện các tác dụng phụ không thể dung nạp được.

Cách dùng

• Đường dùng: Afatinib được dùng qua đường uống dưới dạng viên nén.
• Thời điểm uống: Bạn phải uống thuốc khi đói, tức là ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Đây là một quy tắc rất quan trọng vì thức ăn, đặc biệt là bữa ăn nhiều chất béo, có thể làm giảm đáng kể sự hấp thu của Afatinib, ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả điều trị.
• Cách uống: Uống nguyên viên thuốc với một cốc nước đầy. Tuyệt đối không nhai, nghiền nát, bẻ hoặc chia viên thuốc.

Điều chỉnh liều dựa trên độc tính

Bác sĩ của bạn sẽ theo dõi sát sao các tác dụng phụ Afatinib mà bạn gặp phải và có thể điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết. Việc điều chỉnh liều có thể bao gồm:

• Giảm liều: Nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng không thể kiểm soát được ở liều 40 mg, bác sĩ có thể quyết định giảm liều xuống 30 mg mỗi ngày, hoặc thậm chí 20 mg mỗi ngày.
• Tạm ngừng thuốc: Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể yêu cầu bạn tạm ngừng uống Afatinib trong một thời gian để các tác dụng phụ thuyên giảm.
• Ngừng thuốc vĩnh viễn: Nếu tác dụng phụ quá nặng, không kiểm soát được dù đã giảm liều, hoặc đe dọa tính mạng, bác sĩ có thể quyết định ngừng Afatinib vĩnh viễn.

Việc điều chỉnh liều sẽ dựa trên loại và mức độ nặng của độc tính (ví dụ: tiêu chảy, phát ban, viêm móng). Luôn tuân thủ chặt chẽ chỉ dẫn của bác sĩ và không tự ý điều chỉnh liều.

Tác Dụng Phụ của Hoạt chất Afatinib

Hoạt chất Afatinib có thể gây ra nhiều tác dụng phụ. Việc nhận biết sớm và báo cáo kịp thời các triệu chứng cho bác sĩ là rất quan trọng để được quản lý và hỗ trợ kịp thời.

Tác dụng phụ thường gặp

Các tác dụng phụ Afatinib phổ biến nhất bao gồm:

• Tiêu chảy: Rất phổ biến và thường là tác dụng phụ gây khó chịu nhất. Nó có thể từ nhẹ đến nghiêm trọng và cần được quản lý tích cực.
• Phát ban/mụn trứng cá: Phổ biến, thường xuất hiện ở mặt, ngực và lưng, trông giống mụn trứng cá nhưng có thể ngứa hoặc đau.
• Viêm quanh móng: Đau, sưng, đỏ và đôi khi có mủ quanh móng tay hoặc móng chân.
• Viêm miệng/loét miệng: Đau, loét hoặc viêm niêm mạc trong miệng, gây khó khăn khi ăn uống.
• Khô da, ngứa: Da có thể trở nên rất khô và ngứa.
• Giảm cảm giác ngon miệng, giảm cân: Có thể ảnh hưởng đến dinh dưỡng tổng thể của bạn.
• Chảy máu cam: Thường nhẹ và tự khỏi.

Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng

Đây là những tác dụng phụ Afatinib ít phổ biến hơn nhưng có thể nguy hiểm và cần được chăm sóc y tế khẩn cấp:

• Bệnh phổi kẽ (Interstitial Lung Disease – ILD): Đây là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọng, có thể đe dọa tính mạng. Các triệu chứng bao gồm khó thở, ho mới xuất hiện hoặc nặng hơn, và sốt. Bạn cần tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức nếu gặp các triệu chứng này.
• Rối loạn chức năng gan: Tăng men gan (ALT, AST) có thể xảy ra. Trong trường hợp hiếm, có thể dẫn đến suy gan.
• Tiêu chảy nặng mất nước: Tiêu chảy quá mức có thể dẫn đến mất nước và mất cân bằng điện giải nghiêm trọng, cần bù nước và điện giải kịp thời.
• Thủng đường tiêu hóa: Rất hiếm gặp nhưng là biến chứng nghiêm trọng, gây đau bụng dữ dội.
• Viêm giác mạc: Các vấn đề về mắt như khô mắt, kích ứng, viêm hoặc loét giác mạc.
• Suy tim: Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xảy ra suy tim.

Quản lý tác dụng phụ

Bác sĩ và đội ngũ y tế sẽ hướng dẫn bạn cách nhận biết sớm và quản lý các tác dụng phụ Afatinib.

• Tiêu chảy: Bác sĩ có thể kê đơn thuốc chống tiêu chảy (ví dụ: Loperamide) và hướng dẫn bạn uống đủ nước để bù điện giải.
• Phát ban và viêm móng: Có thể sử dụng kem dưỡng ẩm, kem bôi chứa steroid hoặc kháng sinh, và thuốc kháng histamine.
• Viêm miệng: Vệ sinh răng miệng tốt, súc miệng bằng nước muối sinh lý và sử dụng các dung dịch súc miệng đặc biệt.
• Đối với các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, việc điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc tạm thời/vĩnh viễn là cần thiết. Luôn báo cáo cho bác sĩ về bất kỳ triệu chứng mới hoặc nặng lên nào.

Lưu Ý Khi Sử Dụng Hoạt chất Afatinib

Để đảm bảo an toàn và tối đa hóa hiệu quả điều trị với hoạt chất Afatinib, bạn cần ghi nhớ những lưu ý quan trọng sau:

Theo dõi bệnh nhân

Việc theo dõi sát sao là cực kỳ cần thiết trong suốt quá trình điều trị bằng Afatinib:

• Theo dõi triệu chứng hô hấp: Hãy chú ý đến bất kỳ triệu chứng ho, khó thở mới xuất hiện hoặc nặng hơn, hoặc sốt, vì đây có thể là dấu hiệu của bệnh phổi kẽ (ILD) nghiêm trọng. Báo cáo ngay cho bác sĩ.
• Theo dõi chức năng gan: Bạn sẽ cần làm xét nghiệm máu định kỳ để kiểm tra chức năng gan (ALT, AST, bilirubin).
• Theo dõi điện giải đồ: Đặc biệt là khi bạn bị tiêu chảy nặng, bác sĩ sẽ kiểm tra nồng độ các chất điện giải trong máu để ngăn ngừa mất cân bằng.
• Theo dõi tình trạng da và móng: Kiểm tra thường xuyên để phát hiện sớm phát ban, khô da hoặc viêm quanh móng.
• Theo dõi các triệu chứng tiêu hóa: Để phát hiện kịp thời tiêu chảy nặng hoặc các dấu hiệu thủng đường tiêu hóa (đau bụng dữ dội).

Thận trọng đặc biệt

• Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi: Cần đặc biệt thận trọng và theo dõi sát sao hơn nếu bạn có tiền sử bệnh phổi, vì nguy cơ mắc bệnh phổi kẽ có thể tăng lên.
• Bệnh nhân có nguy cơ mất nước do tiêu chảy nặng: Việc quản lý tiêu chảy là rất quan trọng để tránh mất nước và mất cân bằng điện giải nghiêm trọng.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng: Mặc dù không có khuyến cáo điều chỉnh liều cụ thể cho suy gan/thận nhẹ-trung bình, nhưng cần thận trọng ở những trường hợp nặng hơn.
• Phẫu thuật: Hiện tại không có khuyến cáo cụ thể về việc ngừng Afatinib trước phẫu thuật. Tuy nhiên, nếu bạn sắp trải qua một cuộc phẫu thuật lớn, hãy thông báo cho bác sĩ để họ có thể đưa ra quyết định phù hợp nhất dựa trên tình trạng của bạn và loại phẫu thuật.

Tác động đến khả năng sinh sản

Hoạt chất Afatinib có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của cả nam và nữ. Nếu bạn có kế hoạch sinh con trong tương lai, hãy thảo luận với bác sĩ về các lựa chọn bảo tồn khả năng sinh sản (ví dụ: trữ đông tinh trùng/trứng) trước khi bắt đầu điều trị.

Bảo quản thuốc

Afatinib nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng (dưới 30°C), tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp. Luôn giữ thuốc trong bao bì gốc để đảm bảo chất lượng và tránh nhầm lẫn.

Xử Trí Quá Liều, Quên Liều Hoạt chất Afatinib

Điều trị quá liều Afatinib

Nếu bạn hoặc người thân nghi ngờ đã dùng quá liều hoạt chất Afatinib, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp ngay lập tức. Các triệu chứng của quá liều thường là sự trầm trọng hơn của các tác dụng phụ Afatinib đã biết, đặc biệt là tiêu chảy nặng, phát ban và buồn nôn/nôn.

• Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Afatinib.
• Việc điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, tập trung vào việc kiểm soát các tác dụng phụ nghiêm trọng. Bệnh nhân sẽ được theo dõi chặt chẽ tại bệnh viện.

Xử trí quên liều Afatinib

Việc tuân thủ đúng lịch trình dùng thuốc là rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả của Afatinib.

• Nếu bạn quên một liều và đã quá 12 giờ so với thời gian uống thông thường, hãy bỏ qua liều đó và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định.
• Tuyệt đối không uống bù hoặc gấp đôi liều để bù lại liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Nếu bạn thường xuyên quên liều, hãy thảo luận với bác sĩ hoặc dược sĩ để tìm cách quản lý tốt hơn.

Câu Hỏi Thường Gặp (FAQ) về Hoạt chất Afatinib

Hoạt chất Afatinib là thuốc gì?

Hoạt chất Afatinib là một loại thuốc điều trị ung thư đích dạng uống, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase bất thuận nghịch thế hệ 2, chuyên nhắm mục tiêu vào các thụ thể của họ ErbB (bao gồm EGFR, HER2, HER4).

Afatinib được dùng để điều trị loại ung thư nào?

Afatinib chủ yếu được dùng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR hoạt hóa. Nó cũng có thể được xem xét cho NSCLC có đột biến HER2.

Cơ chế Afatinib hoạt động như thế nào?

Cơ chế Afatinib là tạo liên kết cộng hóa trị (bất thuận nghịch) với các thụ thể EGFR, HER2, và HER4. Điều này khóa chặt các tín hiệu tăng trưởng bất thường của tế bào ung thư, ngăn chặn chúng phát triển và nhân lên.

Tác dụng phụ Afatinib phổ biến nhất là gì?

Các tác dụng phụ Afatinib phổ biến nhất bao gồm tiêu chảy, phát ban/mụn trứng cá, viêm quanh móng, và viêm miệng/loét miệng.

Tại sao phải xét nghiệm đột biến EGFR trước khi dùng Afatinib?

Việc xét nghiệm đột biến EGFR là rất quan trọng vì Afatinib là thuốc điều trị ung thư đích hoạt động hiệu quả nhất ở những bệnh nhân có khối u mang đột biến này. Nếu không có đột biến, thuốc có thể không mang lại lợi ích đáng kể và bạn có thể phải chịu tác dụng phụ không cần thiết.

Kết Luận

Hoạt chất Afatinib là một thành tựu quan trọng trong lĩnh vực điều trị ung thư đích, đặc biệt là cho bệnh nhân mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến EGFR hoạt hóa. Với đặc tính ức chế tyrosine kinase bất thuận nghịch thế hệ 2, Afatinib mang lại khả năng kiểm soát bệnh mạnh mẽ và cải thiện tiên lượng.

Hiểu rõ về Afatinib, bao gồm cơ chế Afatinib, liều dùng Afatinib và các tác dụng phụ Afatinib tiềm ẩn, là yếu tố then chốt để tối ưu hóa hiệu quả điều trị và duy trì chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân. Luôn hợp tác chặt chẽ với đội ngũ y tế của bạn để đảm bảo quá trình điều trị diễn ra an toàn và thành công nhất.