Viên nén Lifezar 50mg điều trị tăng huyết áp, suy tim mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Lifezar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

 

• Điều trị cao huyết áp:

Thuốc có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác. Điều trị tăng huyết áp ở người lớn, ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi. Tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường týp II.

• Điều trị suy tim mạn tính.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân phì đại thất trái.

 

Angiotensin II (được tạo thành từ angiotensin I), là một chất co mạch mạnh, đó là hormone có hoạt tính khởi phát của hệ renin - angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của bệnh cao huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone.

 

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn cản chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiêu mô (như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không.

 

Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Các nghiên cứu kết hợp in vitro cho thấy losartan là một chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1.

 

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể.

 

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không ức chế ACE (kininase II, là men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân huỷ bradykinin); cũng như không kết hợp hoặc ức chế các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong điều hòa tim mạch.

 

Hấp thu:

 

Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và chuyển hóa lần đầu qua gan, tạo thành một chất chuyển hóa có hoạt tính (E - 3174) và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác. Sinh khả dụng của viên losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính đạt được tương ứng sau 1 giờ và 3 - 4 giờ.

 

Phân bố:

 

Cả losartan và chất chuyển hóa kết hợp với protein huyết tương hơn 99%, chủ yếu là với albumin. Thể tích phân phối của losartan tương đối thấp, 34 lít.

 

Chuyển hóa:

 

Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn losartan ở tất cả các liều, Cmax và AUC của E - 3174 khoảng 2 và 5 - 8 lần cao hơn giá trị tương ứng của losartan.

 

Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính giảm nhanh, với thời gian bán huỷ tương ứng khoảng 2 giờ (1,5 - 2,5 giờ) và 6 - 9 giờ. Do thời gian bán huỷ ngắn, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không tích luỹ đáng kể trong huyết tương khi sử dụng liều 100 mg. Khai trừ: Một lần trong ngày.

 

Độ thanh thải huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng khoảng 600 mL/ phút và 50 mL/ phút. Losartan được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khoảng 35% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Chỉ 4% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

 

Độ thanh thải thận của losartan là 74 mL/ phút. Khoảng 6% liều sử dụng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa có hoạt tính với độ thanh thải thận 26 ml/ phút. Losartan và các chất chuyển hóa cũng được bài tiết qua mật, với 58% liều uống vào được tìm thấy trong phân.

 

 

Người già: Nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương ở người già cao hơn ở người trẻ.

 

Trẻ em: Các thông số dược động học khác biệt có ý nghĩa ở tất cả các nhóm tuổi.

 

Bênh nhân suy gan: Nồng độ của losartan trong huyết tương tăng ở bệnh nhân xơ gan và liều lượng cần cân nhắc ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan.

 

Bệnh nhân suy thận: Nồng độ losartan trong huyết tương không thay đổi ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine trên 10 ml/phút. Diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan cao hơn khoảng 2 lần ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

 

Nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan không thay đổi ở bệnh nhân suy thận hoặc chạy thận nhân tạo.

Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

 

Liều dùng khởi đầu và liều duy trì là 50 mg/ lần/ ngày cho phần lớn bệnh nhân, hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được sau khi bắt đầu điều trị là 3 - 6 tuần, một số bệnh nhân có thể thấy tác dụng rõ rệt hơn nữa với liều tăng lên tới 100 mg/ lần/ ngày vào buổi sáng.

 

Losartan có thể dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là lợi tiểu thiazide.

 

Tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường týp II có protein niệu > 0.5 g/ ngày:

Liều dùng khởi đầu là 50 mg/ lần/ ngày.

Có thể tăng liều lên tới 100 mg/ lần/ ngày dựa trên đáp ứng huyết áp và thường chỉ tăng liều sau 1 tháng điều trị.

 

Losartan có thể dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác (lợi tiểu, chẹn kênh canxi, ức chế alpha hay beta, một số thuốc tác động trung ương) cũng như insulin và các thuốc hạ đường huyết khác (nhóm sulfonylurea, glitazone và thuốc ức chế glucosidase).

 

 

Liều khởi đầu là 12,5 mg mỗi ngày một lần.

Việc tăng liều thường được thực hiện sau mỗi tuần với liều dùng 1 lần (12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg cho đến tối đa là 150 mg) và tùy theo dung nạp của bệnh nhân.

Giảm nguy cơ đột qụy ở bệnh nhân phì đại thất trái:

Liều khởi đầu là 50 mỗi ngày một lần.

Có thể kết hợp với một liều thấp và/ hoặc tăng liều losartan lên đến 100 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng huyết áp của bệnh nhân

Bệnh nhân suy thận và chạy thận nhân tạo:

Không cần thiết phải điểu chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Cân nhắc sử dụng liều thấp ở bệnh nhân có tiền sử suy gan.

Khuyến cáo bắt đầu với liều 25 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, tuy nhiên thường không cần thiết phải điểu chỉnh liều ở người già.

 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

 

Quá liều:

 

Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ.

 

Cách xử trí:

 

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc lifezar, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

 

Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.

Huyết học: Thiếu máu

Thần kinh: Chóng mặt

Tiết niệu: Giảm chức năng thận, suy thận.

Toàn thân: Chóng mặt, mệt mỏi, phù, khó chịu.

Nội tiết - Chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng ure, creatinine máu, hạ đường máu.

Thần kinh: Đau đầu, rối loạn giấc ngủ.

Tim mạch: Tim đập nhanh, cơn đau thắt ngực, hạ huyết áp tư thế đứng.

Hô hấp: Khó thở, ho.

Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn.

Da: Mày đay, ngứa, phát ban.

Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phù mạch.

Tim mạch: Ngất, loạn nhịp tim.

Nội tiết - Chuyển hóa: Tăng alanine aminotransferase (ALT).

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn trong khi dùng thuốc.