Hoạt chất Apixaban: Chống đông máu, ngăn ngừa đột quỵ hiệu quả

Hoạt chất Apixaban là gì?

Là một loại thuốc chống đông Apixaban đường uống, thuộc nhóm thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa (direct factor Xa inhibitor – DFXaI). Đây là một trong những loại thuốc chống đông thế hệ mới, hoạt động theo cơ chế đích và có nhiều ưu điểm so với các thuốc chống đông truyền thống.

Về bản chất, Apixaban là một phân tử nhỏ có khả năng liên kết một cách chọn lọc và thuận nghịch với yếu tố Xa. Yếu tố Xa là một enzyme quan trọng nằm ở vị trí trung tâm trong chuỗi phản ứng đông máu, đóng vai trò chính trong việc chuyển đổi prothrombin thành thrombin. Thrombin, đến lượt nó, lại là enzyme thiết yếu để biến fibrinogen thành fibrin – thành phần chính tạo nên cục máu đông. Bằng cách ức chế trực tiếp yếu tố Xa, Apixaban ngăn chặn hiệu quả sự hình thành thrombin, từ đó làm giảm khả năng hình thành và phát triển của cục máu đông bất thường trong lòng mạch.

Eliquis là tên biệt dược phổ biến chứa Hoạt chất Apixaban, được bào chế dưới dạng viên nén. Sự ra đời của Apixaban cùng với các DOACs khác đã giúp đơn giản hóa việc điều trị chống đông, giúp bệnh nhân không cần phải thường xuyên theo dõi xét nghiệm máu (như INR) phức tạp như khi dùng Warfarin.

Chỉ định và Công dụng nổi bật của Apixaban

Hoạt chất Apixaban được chỉ định rộng rãi trong nhiều tình trạng lâm sàng để chống đông máu và dự phòng các biến cố huyết khối nguy hiểm.

Ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim

Rung nhĩ là một rối loạn nhịp tim phổ biến, trong đó tâm nhĩ đập nhanh và không đều, có thể dẫn đến ứ đọng máu và hình thành cục máu đông trong tim. Nếu cục máu đông này di chuyển lên não, nó sẽ gây ra đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Apixaban được chỉ định hiệu quả để ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở những bệnh nhân rung nhĩ không liên quan đến bệnh van tim. Khác với một số thuốc khác, Apixaban thường được lựa chọn vì hiệu quả cao trong việc giảm nguy cơ đột quỵ và nguy cơ chảy máu tổng thể, đặc biệt là xuất huyết nội sọ.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE)

• Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT): Là tình trạng hình thành cục máu đông trong một tĩnh mạch sâu, thường ở chân.
• Thuyên tắc phổi (PE): Xảy ra khi một cục máu đông từ DVT di chuyển lên phổi và gây tắc nghẽn động mạch phổi, đây là một tình trạng cấp cứu y tế nghiêm trọng.

Apixaban được dùng để điều trị cấp tính DVT và PE. Nó có thể được bắt đầu trực tiếp mà không cần điều trị bằng heparin tiêm trước đó trong hầu hết các trường hợp. Sau giai đoạn điều trị ban đầu, Apixaban cũng được dùng để dự phòng tái phát DVT và PE, giúp bệnh nhân tránh khỏi những biến cố nguy hiểm này về lâu dài. Đây là một điểm mạnh của Apixaban so với một số thuốc khác, khi nó có thể được dùng ngay từ đầu mà không cần “cầu nối” bằng thuốc tiêm.

Dự phòng huyết khối thuyên tắc tĩnh mạch (VTE) sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối

Các phẫu thuật lớn như thay khớp háng hoặc khớp gối thường đi kèm với nguy cơ cao hình thành huyết khối tĩnh mạch (VTE), do bệnh nhân phải nằm bất động trong thời gian dài. Apixaban được chỉ định để dự phòng VTE ở những bệnh nhân này, giúp giảm thiểu nguy cơ hình thành cục máu đông và đảm bảo quá trình hồi phục sau phẫu thuật diễn ra an toàn.

Dự phòng tái phát DVT và PE

Sau khi đã hoàn thành giai đoạn điều trị cấp tính DVT hoặc PE, Apixaban được tiếp tục sử dụng với liều thấp hơn để dự phòng tái phát các biến cố này. Điều trị kéo dài giúp giảm đáng kể nguy cơ tái phát, một yếu tố quan trọng trong quản lý bệnh nhân DVT/PE mạn tính.

Các chỉ định khác

Hoạt chất Apixaban cũng đang được nghiên cứu và có tiềm năng cho các chỉ định khác, mở rộng vai trò của nó trong lĩnh vực chống đông máu.

Dược lực học của Apixaban

Dược lực học của Hoạt chất Apixaban mô tả cách thuốc tác động lên các quá trình sinh học trong cơ thể để tạo ra hiệu ứng điều trị.

• Cơ chế tác dụng: Apixaban là một chất ức chế trực tiếp, chọn lọc và có tính thuận nghịch yếu tố Xa. Yếu tố Xa là thành phần quan trọng trong con đường đông máu, có nhiệm vụ chuyển đổi prothrombin thành thrombin.
• Ngăn chặn sự hình thành thrombin và cục máu đông: Bằng cách gắn kết với yếu tố Xa, Apixaban ngăn chặn hoạt động của nó, từ đó làm giảm sự hình thành thrombin (cả thrombin tự do và thrombin đã gắn vào cục máu đông). Do thrombin là “chìa khóa” để chuyển fibrinogen thành fibrin (thành phần chính của cục máu đông) và hoạt hóa tiểu cầu, việc ức chế thrombin sẽ làm gián đoạn toàn bộ quá trình đông máu, ngăn chặn sự hình thành và phát triển của các cục máu đông.
• Tính chọn lọc và không yêu cầu theo dõi thường xuyên: Tác động chuyên biệt lên yếu tố Xa giúp Apixaban có hiệu quả chống đông dự đoán được và ít biến động hơn so với các thuốc kháng Vitamin K (như Warfarin), vốn tác động lên nhiều yếu tố đông máu khác nhau và đòi hỏi theo dõi xét nghiệm máu (INR) thường xuyên.
• So sánh với các thuốc chống đông khác:
  • Với Warfarin: Apixaban là một trong các thuốc chống đông đường uống không kháng Vitamin K (NOACs/DOACs). Nó có ưu điểm là không cần theo dõi INR thường xuyên, ít tương tác với thức ăn và có khởi phát tác dụng nhanh hơn.
  • Với Dabigatran (ức chế trực tiếp thrombin) và Rivaroxaban (ức chế trực tiếp yếu tố Xa): Cả ba đều là DOACs. Apixaban nổi bật với chế độ liều 2 lần/ngày (thay vì 1 lần/ngày như Rivaroxaban) và thường được liên kết với tỷ lệ chảy máu nội sọ thấp hơn trong các nghiên cứu so sánh.

Dược động học của Apixaban

Dược động học của Hoạt chất Apixaban mô tả chi tiết quá trình thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể bạn.

Hấp thu

• Hấp thu nhanh chóng: Sau khi uống, Apixaban được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 3-4 giờ.
• Sinh khả dụng cao và ổn định: Sinh khả dụng tuyệt đối của Apixaban sau khi uống là khoảng 50% ở mọi liều lượng (từ 2.5 mg đến 10 mg). Điều này có nghĩa là khoảng một nửa lượng thuốc bạn uống được hấp thu vào tuần hoàn chung.
• Ảnh hưởng của thức ăn: Một điểm thuận lợi của Apixaban là việc uống thuốc cùng hay không cùng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của nó. Điều này giúp bệnh nhân linh hoạt hơn trong việc tuân thủ lịch dùng thuốc.

Phân bố

• Gắn kết với protein huyết tương cao: Apixaban gắn kết mạnh mẽ với protein huyết tương (khoảng 87%).
• Thể tích phân bố: Thể tích phân bố của Apixaban là khoảng 21 lít, cho thấy thuốc được phân bố tương đối tốt trong các mô của cơ thể.

Chuyển hóa

• Chủ yếu qua CYP3A4/5: Apixaban được chuyển hóa chủ yếu thông qua hệ thống enzyme cytochrome P450 3A4/5 (CYP3A4/5) ở gan. Khoảng 25% liều dùng được chuyển hóa.
• Chất chuyển hóa không có hoạt tính: Các chất chuyển hóa của Apixaban không có hoạt tính dược lý.
• Các con đường khác: Ngoài CYP3A4/5, Apixaban cũng là cơ chất của protein vận chuyển P-glycoprotein (P-gp).

Thải trừ

• Đa đường thải trừ: Apixaban được thải trừ qua cả thận và gan/mật.
  • Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi (nguyên vẹn).
  • Phần lớn còn lại được thải trừ qua gan và đường mật vào phân.
• Thời gian bán thải: Thời gian bán thải trung bình của Apixaban là khoảng 12 giờ. Điều này phù hợp với chế độ liều 2 lần/ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Ảnh hưởng của suy thận và suy gan: Chức năng thận và gan đều ảnh hưởng đến sự thải trừ của Apixaban. Do đó, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan cần được đánh giá cẩn thận để điều chỉnh liều hoặc chống chỉ định sử dụng nếu cần thiết, nhằm tránh tích tụ thuốc và tăng nguy cơ chảy máu.

Tương tác thuốc của Apixaban

Việc hiểu rõ các tương tác thuốc của Hoạt chất Apixaban là cực kỳ quan trọng để tránh làm thay đổi nồng độ thuốc trong máu và nguy cơ chảy máu hoặc giảm hiệu quả.

Tương tác với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp)

Các thuốc này làm giảm quá trình chuyển hóa và thải trừ của Apixaban, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và tăng đáng kể nguy cơ chảy máu.

• Thuốc kháng nấm nhóm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole.
• Thuốc ức chế protease của HIV: Ritonavir.
• Một số kháng sinh nhóm macrolide: Clarithromycin. Việc dùng đồng thời Apixaban với các thuốc này thường chống chỉ định hoặc yêu cầu thận trọng đặc biệt và có thể cần giảm liều Apixaban (ví dụ, với một số chỉ định ở bệnh nhân rung nhĩ).

Tương tác với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp

Ngược lại, các thuốc này có thể làm tăng quá trình chuyển hóa và thải trừ của Apixaban, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong máu và có nguy cơ giảm hiệu quả chống đông.

• Rifampicin: Thuốc kháng sinh điều trị lao.
• Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital: Thuốc chống động kinh.
• St. John’s wort (Cây Ban Âu): Thảo dược thường dùng cho trầm cảm nhẹ. Việc dùng đồng thời Apixaban với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp không được khuyến cáo do nguy cơ giảm hiệu quả điều trị chống đông máu.

Tương tác làm tăng nguy cơ chảy máu

Sử dụng Hoạt chất Apixaban cùng với các thuốc khác có tác dụng chống đông máu hoặc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ chảy máu.

• Các thuốc chống đông máu khác: Warfarin, Heparin (bao gồm heparin trọng lượng phân tử thấp), Dabigatran, Rivaroxaban, Edoxaban. Việc dùng đồng thời thường chống chỉ định, ngoại trừ các trường hợp chuyển đổi thuốc theo phác đồ cụ thể.
• Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Aspirin (acid acetylsalicylic), Clopidogrel, Ticagrelor, Prasugrel. Sự kết hợp này làm tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt là chảy máu đường tiêu hóa. Bác sĩ sẽ cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ khi chỉ định liệu pháp kép, đặc biệt sau hội chứng vành cấp.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac… NSAIDs có thể gây tổn thương niêm mạc dạ dày và làm tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI): Những thuốc này cũng có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt ở đường tiêu hóa.

Các tương tác khác cần lưu ý

Luôn thông báo cho bác sĩ và dược sĩ về tất cả các loại thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng và thảo dược bạn đang sử dụng để tránh các tương tác thuốc không mong muốn hoặc cần điều chỉnh liều.

Chống chỉ định của Apixaban

Mặc dù Hoạt chất Apixaban là một lựa chọn chống đông hiệu quả, nhưng nó không phù hợp cho tất cả mọi người. Có một số trường hợp không được sử dụng thuốc này do nguy cơ rủi ro cao.

• Quá mẫn: Dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Apixaban hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang chảy máu có ý nghĩa lâm sàng: Đây là chống chỉ định tuyệt đối quan trọng nhất. Bao gồm các tình trạng như:
  • Xuất huyết nội sọ gần đây (ví dụ: đột quỵ do xuất huyết).
  • Chảy máu đường tiêu hóa đang hoạt động (ví dụ: loét dạ dày tá tràng tiến triển, chảy máu từ túi thừa).
  • Các tổn thương cơ quan có nguy cơ chảy máu đáng kể (ví dụ: khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, phình mạch não hoặc cột sống).
  • Mới phẫu thuật cột sống hoặc mắt gần đây (nguy cơ chảy máu cao ở các vị trí nhạy cảm).
• Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu: Bệnh nhân mắc bệnh gan kèm theo rối loạn đông máu và tăng nguy cơ chảy máu có chống chỉ định sử dụng Apixaban. Đặc biệt là những bệnh nhân có bệnh gan gây đông máu bất thường.
• Suy giảm chức năng thận nặng: Apixaban chống chỉ định ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine (CrCl) dưới 15 ml/phút, hoặc đang chạy thận nhân tạo.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Apixaban chống chỉ định cho đối tượng này do thiếu dữ liệu an toàn đầy đủ và nguy cơ tiềm ẩn gây hại cho thai nhi/trẻ sơ sinh.
• Đang điều trị bằng các thuốc chống đông khác: Không được dùng Apixaban đồng thời với các thuốc chống đông máu toàn thân khác (ví dụ: Warfarin, Heparin, Dabigatran, Rivaroxaban), ngoại trừ các trường hợp chuyển đổi thuốc theo phác đồ cụ thể của bác sĩ hoặc khi sử dụng heparin liều thấp để duy trì ống thông tĩnh mạch trung tâm.

Liều lượng và cách dùng Apixaban

Việc tuân thủ đúng liều lượng và cách dùng Hoạt chất Apixaban là điều kiện tiên quyết để đạt được hiệu quả chống đông máu tối ưu và giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ.

Dạng bào chế

Apixaban được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với các hàm lượng phổ biến là:

• 2.5 mg
• 5 mg

Liều lượng khuyến nghị cho từng chỉ định

Liều lượng Apixaban sẽ thay đổi tùy thuộc vào chỉ định điều trị và các yếu tố cá nhân của bệnh nhân (tuổi tác, cân nặng, chức năng thận). Bạn phải luôn tuân thủ liều lượng cụ thể do bác sĩ của bạn chỉ định. Dưới đây là các liều lượng thông thường:

• Ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim:
  • Liều thông thường: 5 mg x 2 lần/ngày.
  • Tiêu chí giảm liều: Cần giảm liều xuống 2.5 mg x 2 lần/ngày nếu bệnh nhân có ít nhất 2 trong 3 đặc điểm sau:
    • Từ 80 tuổi trở lên.
    • Cân nặng từ 60 kg trở xuống.
    • Creatinin huyết thanh $\ge$ 1.5 mg/dL (133 micromol/L).
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) cấp tính:
  • Giai đoạn khởi đầu (7 ngày đầu tiên): 10 mg x 2 lần/ngày.
  • Giai đoạn duy trì (sau 7 ngày đầu): 5 mg x 2 lần/ngày.
• Dự phòng huyết khối thuyên tắc tĩnh mạch (VTE) sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối:
  • Liều: 2.5 mg x 2 lần/ngày.
  • Bắt đầu 12-24 giờ sau phẫu thuật.
  • Thời gian điều trị: 35 ngày sau thay khớp háng, 12 ngày sau thay khớp gối.
• Dự phòng tái phát DVT và PE:
  • Sau ít nhất 6 tháng điều trị DVT/PE cấp tính, liều duy trì là 2.5 mg x 2 lần/ngày.

Cách dùng

• Uống nguyên viên: Bạn nên uống nguyên viên nén Apixaban với nước.
• Uống cùng hoặc không cùng thức ăn: Apixaban có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Thời điểm uống: Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày (ví dụ: sáng và tối) để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu. Do thuốc được dùng 2 lần/ngày, việc này càng trở nên quan trọng.
• Xử lý viên nén (nếu cần): Nếu bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt nguyên viên, viên nén Apixaban có thể được nghiền nát và trộn với một lượng nhỏ nước hoặc thức ăn mềm (như táo nghiền) và dùng ngay lập tức. Sau đó, cần uống thêm nước để đảm bảo uống hết liều.

Tác dụng phụ của Apixaban

Mặc dù Hoạt chất Apixaban thường được dung nạp tốt, nhưng như mọi loại thuốc, nó có thể gây ra các tác dụng phụ. Điều quan trọng nhất cần lưu ý là nguy cơ chảy máu.

Thường gặp

• Chảy máu: Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất của mọi thuốc chống đông. Các dạng chảy máu nhẹ thường gặp bao gồm:
  • Chảy máu cam.
  • Chảy máu chân răng (khi đánh răng).
  • Bầm tím dễ dàng.
  • Chảy máu kinh nguyệt nhiều hơn bình thường ở phụ nữ.
  • Chảy máu tiêu hóa nhẹ (ví dụ: phân có màu sẫm hoặc có vệt máu).
  • Chảy máu đường tiết niệu – sinh dục (ví dụ: nước tiểu có màu hồng/đỏ).
• Thiếu máu: Do mất máu liên tục, ngay cả với lượng nhỏ, có thể dẫn đến thiếu máu, gây mệt mỏi, da xanh xao, khó thở.
• Buồn nôn.

Ít gặp/Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

• Chảy máu nặng: Đây là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất và cần được cấp cứu y tế ngay lập tức. Bao gồm:
  • Xuất huyết não: Đau đầu dữ dội đột ngột, yếu liệt một bên cơ thể, nói khó, mất thị lực, co giật, bất tỉnh.
  • Xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng: Nôn ra máu hoặc chất nôn màu bã cà phê, đi ngoài phân đen như hắc ín, phân có máu đỏ tươi số lượng lớn.
  • Chảy máu không kiểm soát được từ vết thương hoặc vị trí phẫu thuật.
  • Xuất huyết nội tạng khác (dấu hiệu tùy thuộc vào vị trí).
• Phản ứng dị ứng: Mặc dù hiếm, nhưng có thể xảy ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng như:
  • Phát ban toàn thân, mề đay, ngứa.
  • Phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi, cổ họng), gây khó thở hoặc nuốt khó.
  • Sốc phản vệ (rất hiếm, nhưng cực kỳ nguy hiểm).
• Rối loạn chức năng gan: Hiếm gặp, nhưng có thể có các dấu hiệu như vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu, chán ăn, mệt mỏi bất thường.

Xử trí khi gặp tác dụng phụ

• Đối với các dấu hiệu chảy máu nhẹ: Bạn nên thông báo cho bác sĩ điều trị để được tư vấn. Bác sĩ có thể cần đánh giá lại tình trạng của bạn và điều chỉnh liều hoặc có biện pháp can thiệp khác.
• Đối với bất kỳ dấu hiệu chảy máu nặng hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng nào: Hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp ngay lập tức. Gọi cấp cứu hoặc đến bệnh viện gần nhất và thông báo bạn đang dùng Hoạt chất Apixaban.

Lưu ý quan trọng khi sử dụng Apixaban

Để đảm bảo an toàn và tối ưu hiệu quả điều trị với Hoạt chất Apixaban, bạn cần ghi nhớ những lưu ý quan trọng sau đây:

Nguy cơ chảy máu

• Giáo dục bệnh nhân: Bạn phải được bác sĩ và dược sĩ hướng dẫn kỹ lưỡng về các dấu hiệu chảy máu bất thường. Điều này bao gồm chảy máu cam kéo dài, chảy máu chân răng khi đánh răng, bầm tím không rõ nguyên nhân, kinh nguyệt nhiều hơn bình thường, phân đen hoặc có máu tươi, nước tiểu có màu hồng hoặc đỏ, buồn nôn/nôn ra máu. Nếu nhận thấy bất kỳ dấu hiệu nào trong số này, hãy báo ngay cho bác sĩ.
• Thận trọng khi dùng cùng các thuốc tăng nguy cơ chảy máu khác: Luôn thông báo cho bác sĩ và dược sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm cả thuốc không kê đơn, thực phẩm chức năng và thảo dược. Đặc biệt cẩn trọng với các thuốc chống đông khác, thuốc chống kết tập tiểu cầu (Aspirin, Clopidogrel), thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) và các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu khác. Bác sĩ sẽ cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ khi chỉ định liệu pháp kết hợp.
• Ngừng thuốc trước phẫu thuật/thủ thuật xâm lấn: Nếu bạn sắp trải qua bất kỳ ca phẫu thuật, thủ thuật nha khoa hoặc thủ thuật xâm lấn nào (bao gồm cả thủ thuật nhỏ như nhổ răng), bạn phải thông báo cho bác sĩ phẫu thuật và bác sĩ điều trị Apixaban. Thuốc sẽ cần được ngừng trước một khoảng thời gian nhất định (thường là 24-48 giờ tùy loại thủ thuật và nguy cơ chảy máu) để giảm thiểu nguy cơ chảy máu trong và sau thủ thuật.

Chức năng thận và gan

• Đánh giá định kỳ: Vì Apixaban được thải trừ qua cả thận và gan, bác sĩ sẽ đánh giá chức năng của hai cơ quan này trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong suốt quá trình.
• Điều chỉnh liều hoặc chống chỉ định: Dựa trên kết quả đánh giá chức năng thận hoặc gan, bác sĩ có thể điều chỉnh liều Apixaban hoặc thậm chí chống chỉ định sử dụng nếu tình trạng suy giảm quá nặng, nhằm tránh tích tụ thuốc và tăng nguy cơ chảy máu.

Sử dụng cho người cao tuổi

Người cao tuổi có thể có chức năng thận suy giảm tự nhiên theo tuổi tác và nguy cơ chảy máu cao hơn. Do đó, cần thận trọng hơn khi kê đơn Apixaban cho đối tượng này, đặc biệt nếu bệnh nhân trên 80 tuổi, cân nặng thấp hoặc có creatinin huyết thanh cao (theo tiêu chí giảm liều đã nêu).

Đối tượng đặc biệt

• Phụ nữ có thai và cho con bú: Apixaban chống chỉ định sử dụng cho đối tượng này do thiếu dữ liệu an toàn đầy đủ và nguy cơ tiềm ẩn gây hại cho thai nhi/trẻ sơ sinh.
• Trẻ em: Chỉ định của Apixaban cho trẻ em còn hạn chế và chỉ được sử dụng trong một số trường hợp cụ thể dưới sự giám sát nghiêm ngặt của bác sĩ chuyên khoa nhi.

Tuân thủ điều trị

• Tuân thủ tuyệt đối: Đây là yếu tố quan trọng nhất để duy trì hiệu quả chống đông máu. Bạn phải uống Apixaban đúng liều lượng và đúng giờ mỗi ngày như chỉ định của bác sĩ. Do Apixaban thường được dùng 2 lần/ngày, việc tuân thủ đều đặn là cực kỳ quan trọng.
• Không tự ý ngưng thuốc: Việc ngưng thuốc chống đông đột ngột có thể làm tăng đáng kể nguy cơ hình thành cục máu đông và các biến cố nguy hiểm như đột quỵ. Chỉ ngưng thuốc khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ.

Chế độ ăn uống

• Không giống như Warfarin yêu cầu hạn chế Vitamin K, Apixaban không bị ảnh hưởng đáng kể bởi Vitamin K trong chế độ ăn. Bạn có thể duy trì chế độ ăn uống bình thường.

Xử trí quá liều và quên liều Apixaban

Việc quản lý các tình huống quá liều hoặc quên liều Hoạt chất Apixaban đòi hỏi sự hiểu biết đúng đắn để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.

Điều trị quá liều

• Nguy cơ chính: Quá liều Apixaban chủ yếu dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Mức độ nghiêm trọng của chảy máu phụ thuộc vào liều lượng thuốc, chức năng thận của bệnh nhân và sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ chảy máu khác.
• Thuốc giải độc đặc hiệu: Điểm mạnh của Apixaban là hiện đã có thuốc giải độc đặc hiệu. Andexanet Alfa là một loại thuốc giải độc được chấp thuận để đảo ngược nhanh chóng tác dụng chống đông của Apixaban (và Rivaroxaban) trong các tình huống chảy máu đe dọa tính mạng hoặc khi cần phẫu thuật cấp cứu.
• Các biện pháp hỗ trợ khác:
  • Than hoạt tính: Nếu quá liều mới xảy ra (trong vòng vài giờ), than hoạt tính có thể được dùng để giảm hấp thu thuốc.
  • Kiểm soát chảy máu: Nếu bệnh nhân đang bị chảy máu, các biện pháp hỗ trợ như truyền máu, sử dụng các yếu tố đông máu cô đặc (như phức hợp prothrombin cô đặc – PCCs) có thể được áp dụng.
  • Lọc máu: Apixaban không bị loại bỏ đáng kể qua thẩm phân máu (lọc thận nhân tạo).
• Quan trọng: Nếu bạn nghi ngờ mình hoặc người thân đã dùng quá liều Apixaban hoặc có bất kỳ dấu hiệu chảy máu bất thường nào nghiêm trọng, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp ngay lập tức. Báo cho nhân viên y tế biết bạn đang dùng thuốc gì.

Xử trí quên liều

Apixaban thường được dùng 2 lần/ngày. Việc xử lý quên liều sẽ như sau:

• Nếu bạn quên một liều và còn đủ thời gian trước liều kế tiếp (ví dụ: còn hơn 6 giờ): Hãy uống ngay liều đã quên. Sau đó, tiếp tục uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định.
• Nếu bạn quên một liều và gần đến thời điểm của liều kế tiếp (ví dụ: còn dưới 6 giờ): Hãy bỏ qua liều đã quên. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên, vì điều này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ chảy máu.
• Lời khuyên chung: Luôn cố gắng uống Apixaban vào cùng một thời điểm mỗi ngày (sáng và tối) để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và tối ưu hiệu quả chống đông máu. Nếu bạn thường xuyên quên liều, hãy trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ để tìm giải pháp (ví dụ: đặt báo thức, sử dụng hộp đựng thuốc có ngăn chia).

Câu hỏi thường gặp (FAQ) về Hoạt chất Apixaban

Apixaban có cần xét nghiệm máu thường xuyên không?

Không, đây là một trong những ưu điểm chính của Hoạt chất Apixaban so với Warfarin. Bạn không cần phải làm xét nghiệm máu thường xuyên để điều chỉnh liều (như xét nghiệm INR với Warfarin). Tuy nhiên, bác sĩ vẫn có thể yêu cầu xét nghiệm chức năng thận và gan định kỳ để đảm bảo liều lượng phù hợp và đánh giá nguy cơ.

Tôi có thể uống rượu khi đang dùng Apixaban không?

Việc uống rượu khi đang dùng Apixaban cần được hạn chế hoặc tránh hoàn toàn. Rượu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt là chảy máu đường tiêu hóa. Ngoài ra, việc lạm dụng rượu có thể ảnh hưởng đến chức năng gan, vốn cần thiết cho quá trình chuyển hóa và thải trừ của thuốc. Hãy thảo luận với bác sĩ về mức độ an toàn nếu bạn muốn uống rượu.

Apixaban có cần uống cùng với thức ăn không?

Không, không giống như một số thuốc chống đông khác, Apixaban có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Điều này giúp bạn linh hoạt hơn trong việc tuân thủ lịch trình dùng thuốc.

Điều gì xảy ra nếu tôi quên uống một liều?

Nếu bạn quên một liều và còn đủ thời gian trước liều kế tiếp (ví dụ hơn 6 giờ), hãy uống ngay. Nếu gần đến liều kế tiếp (dưới 6 giờ), hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Apixaban khác gì Warfarin, Dabigatran và Rivaroxaban?

Apixaban là thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa, giống như Rivaroxaban. Dabigatran là thuốc ức chế trực tiếp thrombin. Cả ba đều là DOACs và không yêu cầu xét nghiệm máu thường xuyên như Warfarin. Apixaban nổi bật với liều dùng 2 lần/ngày và thường được liên kết với tỷ lệ chảy máu nội sọ thấp hơn trong các nghiên cứu. Warfarin là thuốc kháng Vitamin K, cần theo dõi INR chặt chẽ và có nhiều tương tác hơn.

Kết luận

Hoạt chất Apixaban đã trở thành một phần không thể thiếu trong liệu pháp chống đông máu hiện đại. Với cơ chế tác dụng chọn lọc, sinh khả dụng ổn định và chế độ liều tiện lợi, Apixaban mang lại hiệu quả cao trong việc ngăn ngừa đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ và điều trị, dự phòng các tình trạng huyết khối tĩnh mạch.

Để đảm bảo an toàn và tối ưu hóa lợi ích của Hoạt chất Apixaban, việc tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ, nhận biết sớm các dấu hiệu chảy máu và hiểu rõ về các tương tác thuốc là vô cùng quan trọng. Hãy luôn chủ động trao đổi với bác sĩ và dược sĩ về mọi thắc mắc và tình trạng sức khỏe của bạn để được tư vấn và quản lý điều trị một cách tốt nhất.

Nguồn tham khảo: Tổng hợp

Xin lưu ý: Thông tin trong bài viết chỉ mang tính chất tham khảo. Độc giả vui lòng liên hệ với Bác sĩ, Dược sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn cụ thể và chính xác nhất.