Viên nén Agimstan 40mg điều trị tăng huyết áp (4 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Agimstan 40 mg được chỉ định trong các tình huống sau:

• Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng độc lập hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
• Thay thế thuốc ức chế ACE: Được sử dụng để thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Dược lực học

Telmisartan, thành phần chính của Agimstan, là một dẫn xuất của benzimidazol, không phải peptid. Đây là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin - angiotensin, angiotensin II hình thành từ angiotensin I nhờ hoạt động của enzyme chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là một chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, từ đó kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan hoạt động chủ yếu bằng cách ngăn cản angiotensin II gắn vào thụ thể AT1, dẫn đến giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Telmisartan cũng có thể được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết. Tuy nhiên, giống như các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II khác, telmisartan chỉ nên dùng cho những bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế ACE, chẳng hạn như những người bị ho hoặc phù mạch khi dùng thuốc ức chế ACE.

Thụ thể AT2, mặc dù tồn tại ở nhiều mô, nhưng vai trò của nó trong sự ổn định tim mạch vẫn chưa được làm rõ. Telmisartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh gấp 3000 lần so với thụ thể AT2. Khác với các thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (ACE), các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, vì vậy không gây ho khan dai dẳng - tác dụng phụ thường gặp với thuốc ức chế ACE. Telmisartan là lựa chọn tốt cho những bệnh nhân không thể tiếp tục điều trị với thuốc ức chế ACE vì ho.

Liều 80 mg telmisartan hầu như hoàn toàn ức chế tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Liều từ 80 mg/ngày đến 160 mg/ngày không cải thiện hiệu quả điều trị. Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan kéo dài trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp bắt đầu từ từ trong vòng 3 giờ và đạt hiệu quả tối đa sau 4 – 8 tuần điều trị. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp khác mà không làm thay đổi tần số tim.

Dược động học

• Hấp thu: Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối phụ thuộc vào liều dùng, khoảng 42% sau liều 40 mg và 58% sau liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn giảm nhẹ sinh khả dụng (khoảng 6% với liều 40 mg). Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ sau khi uống.

• Phân bố: Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin và α-acid glycoprotein. Sự gắn này không bị ảnh hưởng bởi thay đổi liều, với thể tích phân bố khoảng 500 lít.

• Chuyển hóa: Sau khi uống, telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp glucuronid không hoạt tính.

• Thải trừ: Hơn 97% liều được thải trừ qua đường mật và phân, chỉ dưới 1% thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 24 giờ.

Khi sử dụng thuốc Agimstan 40 mg, bạn có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn (ADR). Các tác dụng phụ có thể được phân loại theo mức độ thường gặp như sau:

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, hạ huyết áp quá mức, chóng mặt, đặc biệt ở những bệnh nhân mất dịch (như dùng liều cao thuốc lợi tiểu), phù chân tay, phù mạch, tiết nhiều mồ hôi, nhìn mờ.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, lo lắng, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
• Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và urê huyết, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, có triệu chứng giống cúm (ho, sung huyết mũi, đau tai, sốt, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
• Xương - khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ, có triệu chứng giống viêm gân.
• Chuyển hóa: Tăng kali huyết.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

• Toàn thân: Phù mạch.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp quá mức hoặc ngất (thường gặp ở người giảm thể tích máu hoặc giảm muối, đặc biệt khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu, trong tư thế đứng).
• Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày - ruột.
• Da: Ban da, mày đay, ngứa.
• Gan: Tăng enzym gan.
• Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.
• Chuyển hóa: Tăng acid uric huyết, tăng cholesterol huyết.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):

Hô hấp: Bệnh phổi kẽ (đã được ghi nhận sau khi tiếp thị liên quan đến thời gian dùng telmisartan, tuy nhiên nguyên nhân chưa được xác định rõ).

Hướng dẫn xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ: Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy ngừng sử dụng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời. Hầu hết các tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi cần ngừng thuốc.

Khi quên liều: Nếu quên một liều, hãy dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần thời điểm liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Khi dùng quá liều: Triệu chứng có thể bao gồm nhịp tim chậm hoặc nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp quá mức. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ y tế là cần thiết trong trường hợp này.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ mang thai, người cho con bú.

Suy thận nặng. Suy thận có nồng độ creatinin huyết ≥250 micromol/lít hoặc kali huyết >5mmol/lít hoặc Cl_cr 30ml/phút.

Suy gan nặng, tắc mật.

Bệnh nhân bi đái tháo đường hoặc suy thận (GFR <60ml/phút/1,73m²) đang dùng các sản phẩm có chứa aliskiren.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Agimstan

Các tình trạng cần thận trọng

Theo dõi nồng độ kali huyết: Đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những đối tượng này.

Hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá: Cần thận trọng khi sử dụng thuốc.

Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này.

Suy tim sung huyết nặng: Có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin-angiotensin-aldosteron, dẫn đến giảm tiểu, tăng urê huyết, suy thận cấp, và nguy cơ tử vong.

Mất nước: Do nôn, tiêu chảy, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, hoặc chế độ ăn hạn chế muối có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Không chống chỉ định tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng phải theo dõi liệu pháp điều trị sau khi huyết áp đã ổn định.

Loét dạ dày - tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày - ruột khác: Tăng nguy cơ chảy máu dạ dày - ruột.

Suy gan mức độ nhẹ và trung bình: Thận trọng ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật và giảm độ thanh thải qua gan.

Hẹp động mạch thận: Cần theo dõi.

Suy chức năng thận nhẹ và trung bình: Theo dõi nồng độ kali huyết và nên dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Tiền sử phù mạch: Đặc biệt nếu có liên quan đến thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế angiotensin II.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin: Chỉ dùng khi không có các thuốc an toàn hơn và thận trọng ở bệnh nhân nặng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe hoặc làm các việc tập trung khác, vì thuốc có thể gây chóng mặt và choáng váng do hạ huyết áp.

Thời kỳ mang thai

3 tháng đầu: Không nên dùng telmisartan. Nếu có ý định mang thai, thay thế bằng thuốc khác trước khi có thai.

Sau tháng thứ 3: Chống chỉ định dùng telmisartan vì thuốc có thể gây hạ huyết áp, suy thận, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, và các biến chứng khác. Nếu phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định telmisartan vì không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Chưa đủ số liệu: Đối với thuốc ức chế ACE hoặc thuốc chẹn beta-adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này. Không dùng phối hợp aliskiren với telmisartan ở bệnh nhân đái tháo đường (Clcr < 60 ml/phút).

NSAID, đặc biệt COX-2: Có thể gây rối loạn hoặc suy chức năng thận; cần theo dõi chức năng thận.

Acetaminophen, amlodipin, glyburid, ibuprofen, simvastatin: Gần như không có tương tác về dược động học.

Corticosteroid (đường toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp.

Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 (CYP): Gần như không có tương tác về dược động học. Telmisartan không chuyển hóa qua CYP và không ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.

Digoxin: Dùng đồng thời làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh; cần theo dõi nồng độ digoxin và điều chỉnh liều telmisartan để tránh quá liều.

Warfarin: Dùng đồng thời làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không thay đổi INR.

Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.

Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.

Cách dùng

Uống ngày 1 lần, không phụ thuộc vào bữa ăn vì thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp: Khi bắt đầu điều trị, thường cần điều chỉnh liều sau khoảng 1 tháng (hoặc sớm hơn đối với bệnh nhân tăng huyết áp độ 2 hoặc có nguy cơ cao). Nếu huyết áp không được kiểm soát ở liều ban đầu, có thể cần nhiều tháng để điều chỉnh đồng thời tránh tác dụng phụ.

• Đơn trị liệu: Người lớn: Liều khởi đầu là 40 mg/ngày. Nếu cần thiết, sau mỗi 4 tuần có thể tăng liều tối đa lên 80 mg/ngày.
• Phối hợp: Đối với bệnh nhân không đáp ứng với đơn trị liệu telmisartan, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid như hydroclorothiazid. Nên sử dụng dạng chế phẩm kết hợp hai hoạt chất này để tối ưu hóa hiệu quả điều trị.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên, thuốc không nên sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng (liều khởi đầu đối tượng này là 20 mg). Chống chỉ định kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid khi mức lọc cầu thận < 30 ml/phút.
• Suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa, hoặc bệnh nhân tắc mật, liều tối đa không vượt quá 40 mg/ngày. Chống chỉ định với bệnh nhân suy gan nặng khi phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định cho đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Để có liều dùng chính xác và phù hợp, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Xử lý khi quên liều

Nếu quên một liều, hãy dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần thời điểm liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch trình. Không nên dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Xử lý khi dùng quá liều

Triệu chứng: Nhịp tim chậm hoặc nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp quá mức.

Xử trí: Cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ y tế.